Главная » Лечение антибиотиками

Какие антибиотики легко проникают внутрь клетки

Главная #149; Терапия #149; Как улучшить проникновение антибиотика в ткани

Как улучшить проникновение антибиотика в ткани

Вначале антибиотик распределяется в крови и тканях с интенсивным кровоснабжением (сердце, легкие, печень, почки), в которых быстро устанавливается равновесие между концентрациями вещества в крови и ткани. Активный транспорт лекарственного вещества из крови происходит только в печени и почках, которые выводят препарат. В остальных случаях препарат проникает в ткани путем простой диффузии по градиенту концентрации.

Концентрация лекарственного вещества в интерстициальной жидкости не превышает его максимальной сывороточной концентрации.

Как улучшить проникновение антибиотика в ткани? Проникновение антибиотика в ткани облегчают:

  1. высокая скорость кровотока и большая площадь капилляров,
  2. отсутствие плотных контактов между эндотелиальными клетками и фенестрация капилляров,
  3. высокая сывороточная концентрация антибиотика,
  4. низкое сродство к белкам плазмы.

Концентрация препарата в интерстициальной жидкости хорошо кровоснабжаемых тканей с фенестрированными капиллярами примерно соответствует концентрации свободного лекарственного вещества в сыворотке. Диффузия препаратов в отграниченные очаги инфекции (абсцесс, эмпиема) затруднена, поскольку отношение площади поверхности сосудов к объему инфекционного очага мало.

Антимикробные препараты плохо проходят через лишенные фенестр капилляры, между эндотелиальными клетками которых имеются плотные контакты (в глазном яблоке, предстательной железе, ЦНС). В этих тканях простая диффузия гидрофильных веществ (например, бета-лактамных антибиотиков) через мембрану эндотелиальных клеток затруднена. Однако при выраженном воспалении такие препараты могут проникать в СМЖ.

Непрерывная секреция СМЖ приводит к снижению концентрации лекарственных препаратов вследствие разведения; активный транспорт органических кислот (например, бета-лактамных антибиотиков) в кровь в сосудах глаза и сосудистых сплетениях головного мозга приводит к снижению концентрации лекарственных препаратов в стекловидной влаге и СМЖ.

Липофильные антимикробные препараты (доксициклин, метронидазол, рифампицин, триметоприм, хлорамфеникол) легко проходят через клеточные мембраны.

Существует и другой механизм, который облегчает проникновение некоторых антибиотиков внутрь клеток или, например, в ткань предстательной железы, - эффект ионной ловушки . Он определяется рКа лекарственного вещества и разностью между рН крови и тканей. В крови слабые основания (макролиды, фторхинолоны, триметоприм, клиндамицин) находятся в неионизированной форме. Благодаря своей липофильности они легко проходят внутрь клеток. Из-за более низкого по сравнению с кровью рН внутриклеточной жидкости эти вещества ионизируются, что затрудняет их проникновение обратно во внеклеточную жидкость.

Большинство b-лактамных антибиотиков - слабые кислоты, поэтому они легче покидают клетку.

Поскольку белки плазмы не покидают сосудистое русло, в ткани проникает лишь та часть препарата, которая не связана с ними. Поэтому препараты, которые связываются с белками плазмы на 90% и более (нафциллин, цефазолин, цефтриаксон), труднее достигают очага инфекции по сравнению с препаратами с низким сродством к белкам. Связывание с белками снижает активность препарата и в крови, поскольку антибактериальное действие оказывает только лекарственное вещество в свободном виде.

Как правило, об активности антибиотика с высоким сродством к белкам плазмы нельзя прямо судить по его сывороточной концентрации: даже если она многократно превышает МПК, препарат может не оказать никакого действия, поскольку большая его часть связана с белками. В то же время некоторые факторы могут усиливать антибактериальную активность препарата в крови.

Ткани состоят из клеток, и на долю внутриклеточной жидкости приходится большая часть их объема. Поэтому для тех препаратов, которые распределяются только во внеклеточной жидкости (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды), общая концентрация препарата в ткани (как вне, так и внутри клеток) может быть значительно ниже его сывороточной концентрации, хотя уровень этих веществ во внеклеточной жидкости может быть сравнимым с уровнем в крови.

У тех антибиотиков, которые распределяются как во внеклеточной, так и во внутриклеточной жидкости (фторхинолоны, рифампицин, клиндамицин), концентрация в ткани такая же, как в сыворотке, или даже выше.

В очаге инфекции бактерии могут локализоваться как внеклеточно, так и внутриклеточно. На внутриклеточных возбудителей действуют только лекарственные вещества, хорошо проникающие в клетки. Однако факторы внутриклеточной среды могут снижать антимикробную активность препарата.

Как улучшить проникновение антибиотика в ткани - статья из раздела Терапия

Дополнительная информация:

Доксициклин - проникает внутрь клеток тканей - Антибиотики группы тетрациклинов

Механизм действия доксициклина

Доксициклин – это полусинтетический тетрациклин, обладающий широким спектром действия. Он способен проникать внутрь клеток тканей и воздействовать на микроорганизмы, которые находятся внутриклеточно (например, хламидии). Доксициклин подавляет синтез белка, который должен быть использован для строительства клеток возбудителей инфекции, бактерии при этом не погибают, а теряют способность к размножению, поэтому препарат особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов.

К нему высокочувствительны как грамположительные микроорганизмы, имеющие плотную оболочку, поэтому удерживающие окраску по Грамму (некоторые виды стафилококков, стрептококков), так и грамотрицательные микроорганизмы, с менее плотной оболочкой, не удерживающие окраску по Грамму (гонококки, менингококки, сальмонеллы). Доксициклин активен также в отношении возбудителей чумы, туляремии, холерного вибриона, риккетсий, хламидий, но не действует на протей, синегнойную палочку и грибы.

Положительными свойствами доксициллина является то, что он меньше, чем другие тетрациклины угнетает естественную кишечную микрофлору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия.

Доксициклин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через два часа достигает максимальной концентрации в крови и проникает во все органы и ткани кроме спинномозговой жидкости. Он проходит через плаценту к плоду при беременности и выделяется с молоком кормящих матерей. При приеме доксициклина нужно учитывать то, что он способен накапливаться в организме, главным образом в костях и зубах, образуя там с кальцием нерастворимые комплексы.

Разлагается доксициклин в печени и кишечнике, после чего выводится из организма с калом и мочой.

Показания для применения

Доксициклин применяется при следующих заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

  • инфекциях дыхательных путей (воспалении глотки, бронхов, легких) и ЛОР-органов (воспалении среднего уха, ангинах, гайморитах);
  • инфекциях мочеполовой системы, вызванных хламидиями и уреоплазмами;
  • хламидиозном конъюнктивите;
  • инфекциях, вызванных риккетсиями, например, сыпном тифе;
  • венерических заболеваниях - гонорее, сифилисе и мягком шанкре;
  • особо опасных инфекциях – чуме, холере, туляремии;
  • трахоме;
  • бруцеллезе.

Противопоказания для приема доксициклина

Доксициклин не следует принимать в следующих случаях:

  • при повышенной чувствительность к компонентам препарата или другим тетрациклинам;
  • при нарушении функции печени и почек;
  • при системных заболеваниях (например, красной волчанке);
  • в возрасте до 8 лет (может вызвать окрашивание зубов и замедление роста ребенка);
  • во время беременности (не исключено его отрицательное воздействие на развитие плода) и кормления грудью ребенка;
  • при низком содержании лейкоцитов в крови.
  • Побочное действие доксициклина

Доксициклин может давать следующие побочные эффекты:

  • со стороны центральной нервной системы: головокружение; может наблюдаться повышение внутричерепного давления, сопровождающееся головной болью, тошнотой, рвотой и нарушениями зрения в результате отека сосочка зрительного нерва;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: плохой аппетит, тошноту, рвоту, понос, воспаление слизистой оболочки полости рта и глотки, воспалительные изменения в области заднего прохода, воспаление и изъязвление слизистой оболочки пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки; иногда – токсическое воздействие на печень;
  • аллергические реакции: сыпь различного характера, крапивница, отек Квинке, лекарственная красная волчанка, аллергия на солнечные лучи;
  • изменения со стороны крови: анемия, пониженная свертываемость крови, снижение количества нейтрофилов (лейкоцитов, принимающих активное участие в защите организма от инфекции).

Доксициклин может применяться только по назначению врача.

Список антибиотиков

Антибиотики – это вещества, которые подавляют рост живых клеток или приводят к их гибели. Могут иметь природное или полусинтетическое происхождение. Применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных ростом бактерий и вредоносных микроорганизмов.

Антибиотики широкого спектра действия – список:

  1. Пенициллины.
  2. Тетрациклины.
  3. Эритромицин.
  4. Квинолоны.
  5. Метронидазол.
  6. Ванкомицин.
  7. Имипенем.
  8. Аминогликозид.
  9. Левомицетин (хлорамфеникол).
  10. Неомицин.
  11. Мономицин.
  12. Рифамцин.
  13. Цефалоспорины.
  14. Канамицин.
  15. Стрептомицин.
  16. Ампициллин.
  17. Азитромицин.

Данные препараты используются в случаях, когда невозможно точно определить возбудителя инфекции. Их преимущество в большом перечне микроорганизмов, чувствительных к действующему веществу. Но есть и недостаток: помимо болезнетворных бактерий, антибиотики широкого спектра действия способствуют угнетению иммунитета и нарушению нормальной кишечной микрофлоры.

Список сильных антибиотиков нового поколения с широким спектром действия:
  1. Цефаклор.
  2. Цефамандол.
  3. Юнидокс Солютаб.
  4. Цефуроксим.
  5. Рулид.
  6. Амоксиклав.
  7. Цефрокситин.
  8. Линкомицин.
  9. Цефоперазон.
  10. Цефтазидим.
  11. Цефотаксим.
  12. Латамоксеф.
  13. Цефиксим.
  14. Цефподоксим.
  15. Спирамицин.
  16. Ровамицин.
  17. Кларитромицин.
  18. Рокситромицин.
  19. Клацид.
  20. Сумамед.
  21. Фузидин.
  22. Авелокс.
  23. Моксифлоксацин.
  24. Ципрофлоксацин.

Антибиотики нового поколения примечательны более глубокой степенью очистки действующего вещества. Благодаря этому препараты имеют гораздо меньшую токсичность по сравнению с более ранними аналогами и наносят меньший вред организму в целом.

Список антибиотиков от кашля и при бронхите обычно не отличается от списка препаратов широкого спектра действия. Это объясняется тем, что анализ отделяемой мокроты занимает около семи дней, и, пока точно не выявлен возбудитель инфекции, необходимо средство с максимальным количеством чувствительных к нему бактерий.

Кроме того, последние исследования показывают, что во многих случаях применение антибиотиков в лечении бронхита неоправданно. Дело в том, что назначение подобных препаратов эффективно, если природа заболевания – бактериальная. В случае, когда причиной бронхита стал вирус, антибиотики не окажут никакого положительного воздействия.

Часто используемые антибиотические препараты при воспалительных процессах в бронхах:

  1. Ампициллин.
  2. Амоксициллин.
  3. Азитромицин.
  4. Цефуроксим.
  5. Цефлокор.
  6. Ровамицин.
  7. Цефодокс.
  8. Лендацин.
  9. Цефтриаксон.
  10. Макропен.
Ангина

Список антибиотиков при ангине:

  1. Пенициллин.
  2. Амоксициллин.
  3. Амоксиклав.
  4. Аугментин.
  5. Ампиокс.
  6. Феноксиметилпенициллин.
  7. Оксациллин.
  8. Цефрадин.
  9. Цефалексин.
  10. Эритромицин.
  11. Спирамицин.
  12. Кларитромицин.
  13. Азитромицин.
  14. Рокситромицин.
  15. Джозамицин.
  16. Тетрациклин.
  17. Доксициклин.
  18. Лидаприм.
  19. Бисептол.
  20. Биопарокс.
  21. Ингалипт.
  22. Граммидин.

Перечисленные антибиотики эффективны в отношении ангин, вызванных бактериями, чаще всего – бетагемолитическими стрептококками. Что касается заболевания, возбудителями которого выступают грибковые микроорганизмы, список таков:

  1. Нистатин.
  2. Леворин.
  3. Кетоконазол.
Простуда и грипп (ОРЗ, ОРВИ)

Антибиотики при обычной простуде не входят в список необходимых лекарственных препаратов, учитывая достаточно высокую токсичность антибиотических средств и возможные побочные действия. Рекомендовано лечение противовирусными и противовоспалительными препаратами, а также общеукрепляющие средства. В любом случае, необходимо получить консультацию терапевта.

Список антибиотиков при гайморите – в таблетках и для инъекций:

Источники: http://www.rosmedzdrav.ru/xtherap/therapy-0143.shtml, http://www.womenhealthnet.ru/infections/1614/page-2.html, http://womanadvice.ru/spisok-antibiotikov

Комментариев пока нет!

Ваше имя *
Ваш Email *

Сумма цифр внизу: код подтверждения